تم تطوير سلسلتين جديدتين من مركبات N-aryl acetamides (6a-o) وbenzyloxy benzylidenes (9a-p) القائمة على مشتقات 2-oxoindole كمثبطات قوية لنمو الخلايا السرطانية عن طريق تعطيل عمل البروتين كايناز. من بين هذه المركبات، أظهرت المركبات 6f و9f أقوى نشاط مضاد لتكاثر الخلايا، خاصة ضد خطوط خلايا سرطان البنكرياس،. أظهر المركبان أيضاً سمية ضعيفة ضد الخلايا البشرية الطبيعية مما يشير الى قدرة هذان المركبات الانتقائية في استهداف الاورام. أظهر المركب 6f انتقائية استثنائية كمثبط متعدد الكينازات، حيث استهدف بشكل فعال كينازات PDGFRα وPDGFRβ وVEGFR-2، مع قيم IC50 أقل بكثير من تلك الخاصة بالعقار المرجعي Sunitinib. كلا المركبين 6f و9f أعاقا انتقال دورة الخلية من المرحلة G2/M من خلال تنظيم تصاعدي لجين p21 وتنظيم تنازلي لجينات CDK1 وcyclin B1، مما أدى إلى توقف دورة الخلية وتحفيز الخلايا السرطانية على الدخول في مرحلة مبكرة من الموت المبرمج (الاستماتة). أكدت دراسات الالتحام الجزيئي قدرتهما على إقامة تفاعلات ربط أساسية في المواقع النشطة لكينازات VEGFR-2 وPDGFRα وPDGFRβ. تشير هذه النتائج إلى أن المركبين 6f و9f يمتلكان إمكانيات واعدة لتطويرهما كأدوية لمرض السرطان.
